| 通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长 多谷氨酸存留于细胞内成为 胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂。多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间 - 浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长，从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。<SPA n
赫赛汀药理作用： 培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂。>
临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系 MSTO?211H, NCI?H2052 生长。间皮瘤细胞系 MSTO?211H 研究显示出赫赛汀与顺铂联合有协同作用。
人群药效学分析采用的指标是绝对中性粒细胞计数，此时人群接受的为单药赫赛汀未接受叶酸和维生素 B 12 补充治疗。通过观察粒细胞最低值来判断血液学毒性发生的严重水平，结果发现其与本品全身给药剂量呈负相关关系。研究中也发现如果患者基线检查时胱硫醚或高半胱氨酸浓度高，那么其绝对粒细胞计数下降的会更为严重。叶酸和维生素 B 12 可以降低胱硫醚或高半胱氨酸这两种底物的浓度。经过赫赛汀周期治疗，未见对中性粒细胞的累积毒性。 |
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